ACS 分子胶和靶向蛋白降解网络研讨会

Janet Sasso , Information Scientist, CAS

分子胶和靶向蛋白质降解剂正在改变药物发现的布局。 该方法将目标蛋白质“粘附”在泛素——蛋白酶体系统的 E3 泛素连接酶上,这有助于蛋白质转换,并清除体内多余或受损的蛋白质。 在我们的最新文章中,通过趋势、蛋白质靶点、科学机制等了解更多关于他们在肿瘤学、炎症和免疫疾病治疗中的兴起。

分子胶网络研讨会图像

小组成员 Janet Sasso 的专家意见

本次网络研讨会由 Angela Zhou 主持,于 2022 年 10 月 5 日与多名外部专家进行了现场直播:

Philip Chamberlain 博士和 Benjamin Ebert 博士

开场部分重点介绍了布局分析、研究趋势、靶向的关键连接酶,以及新兴参与者和治疗领域的更紧密联系。 您可以在我们的详细洞察报告中了解更多信息。

网络研讨会的主要亮点

Ebert 博士首先对一些天然分子胶进行了讨论,如环孢菌素和不利用 E3 连接酶破坏蛋白质的分子胶(例如 FK-506)。 他还更深入讨论了沙利度胺类似物,正在该领域和 Dana-Farber 进行进一步探索。 此外,他还讨论了利用基因库和筛选的一些实际挑战,来帮助识别和理解这些新结构的机制。

Chamberlain 博士首先介绍了分子胶如何赋予身体细胞机制新生功能。 他重点探讨了原型胶沙利度胺类似物,以及通过对转录因子 IKZF1 的物种抗性和致畸性的主要驱动因素 SALL4 来促进这些类似物的挑战性。 最后,他分享了从图书馆设计、筛选和分子胶验证方面的挑战中学到的一些实际经验。

最后,与会者提出了一系列问题,从基本的分子胶结构到更高级的建模问题。 简而言之,这是一次引人入胜的小组讨论,强调了分子胶、靶向蛋白质降解剂以及治疗高度未满足需求疾病的未来机遇。 请点击此处查看网络研讨会的录播视频和相关幻灯片。